本文主題:尿中組織胺排洩增加專題 -- 尿中組織胺排洩增加的原因 尿中組織胺排洩增加的治療方案

尿中組織胺排洩增加

 

  組織胺(Histamine)是一種活性胺化合物,化學式是C5H9N3,分子量是111。作為身體內的一種化學傳導物質,可以影響許多細胞的反應,包括過敏,發炎反應,胃酸分泌等,也可以影響腦部神經傳導,會造成想睡覺等效果。服用H1受體拮抗劑(即抗組胺藥)後的代謝產物在幾個到幾十個小時間,絕大多數以原形藥物經腎臟排洩,尿中排洩量佔了很一大部分。所以導致尿中組織胺排洩增加。

  因組織胺介導的皮膚病服用H1受體拮抗劑(即抗組胺藥)組織胺(Histamine)是一種活性胺化合物。作為身體內的一種化學傳導物質,可以影響許多細胞的反應,包括過敏,發炎反應,胃酸分泌等,也可以影響腦部神經傳導,會造成人體想睡覺等效果。

  阿伐斯汀,健康成年志願者服用8毫克後,約1.5小時出現的藥物血漿峰濃度約為每毫升150毫微克,血漿半衰期大約為1.5小時。在6天的多劑量研究中沒有觀察到藥物的積聚。

  口服吸收完全,難於通過血腦屏障,t1/2為1.5h,抗組胺作用可維持8h,12h後80%以原形從尿中排洩。口服後在腸道被充分吸收,成人服用8mg後,1.5hr出現的藥物血漿峰濃度約為150µg/mL,血漿半衰期約為1.5hr。無藥物積聚現象。單劑量服用8mg後,約30分鐘開始起效,峰效應在90分鐘(發紅)和2hr(皮膚條痕)出現。有效的抗組織胺活性可維持12hr。本藥及其代謝產物主要通過腎排洩,12hr時排洩服用量的80%,其中大部分為藥物原型,代謝產物約佔服用劑量的1/7。小部分通過腸道排洩(13%)。

  磷酸組胺,本品口服給藥,很快在胃中失活。皮下、肌內或靜脈注射給藥,產生作用快速、短暫。本品經甲基化和氧化代謝,其代謝產物排洩於尿中。

  適應症:適用於緩解下列疾病的症狀。過敏性鼻炎,包括枯草熱,組織胺介導的皮膚病,包括有關的過敏性皮膚疾患。例如:慢性蕁麻疹、皮膚劃痕症、膽礆能性蕁麻疹、特發性獲得性寒冷性蕁麻疹、異位皮炎。

       1、當使用某一種H1受體拮抗劑療效不好或無效時,宜提倡交替與聯合用藥,以增強抗過敏效果。如H1與H2拮抗劑聯合、不同類的拮抗劑聯合、長效與速效的拮抗劑聯合應用等。可根據不同H1受體拮抗劑的藥理學機制選擇除有抗組胺作用外還有其它抗炎作用的抗組胺藥,如酮替芬、氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯丁有一定的膜保護作用;氯雷他定、西替利嗪有抑制粘附分子的表達的作用和抑制嗜酸性粒細胞的趨化的作用;咪唑斯丁有一定的抑制白三烯的作用等。考慮聯合使用兩種或幾種H1受體拮抗劑,但一種藥和它的衍生物不宜聯合應用,如氯雷他定與氮他定、阿化斯丁與曲普立定、氯苯那敏與右旋氯苯那敏。基本化學結構相似的抗組胺藥也不能聯合應用,如氯雷他定與賽庚定,氯雷他定與特非那丁;西替利嗪與羥嗪,玻麗瑪朗與異丙嗪等。
  2、當應用H1受體拮抗劑的常規用量無效或效果不明顯時,也可加大劑量,但應注意不能超過說明書規定的最大劑量。變態反應緊急階段有生命威脅時,此時組織胺已大量釋放,應首先用生理性拮抗劑,如腎上腺素更容易抵消組胺的作用。
  3、對慢性蕁麻疹和皮膚劃痕症患者,使用H1受體拮抗劑可在控制症狀後採用劑量遞減的方法或間歇服藥,以維持效果,最後甚至可完全停藥。
  4、注意不同H1受體拮抗劑有不同的藥代動力學特點。H1受體拮抗劑的起效時間不等於達峰時間,起效時間取決於藥物與H1受體的結合速率,維持時間取決於藥物與H1受體的解離速率,藥物在肝臟的代謝,代謝酶,代謝產物,代謝物的藥理活性及其藥代動力學,藥物的排洩,藥物的清除半衰期(T1/2β)。在應用藥物時應注意藥物的蓄積及藥物的相互作用。
  5、用H1受體拮抗劑時,勿同時應用可引起組胺非免疫性釋放的藥物,如奎寧、維生素B1等;勿食用可引起組胺釋放的飲料及食物,如乙醇、水生貝殼類動物及含蛋白水解酶的食物;在使用特非那丁或阿司咪唑時不應超量用藥,避免同時服用咪唑類抗真菌藥(酮康唑、伊曲康唑等)和大環內酯類抗生素(紅黴素、克拉黴素等)等。

  適應症:適用於緩解下列疾病的症狀。過敏性鼻炎,包括枯草熱,組織胺介導的皮膚病,包括有關的過敏性皮膚疾患。例如:慢性蕁麻疹、皮膚劃痕症、膽礆能性蕁麻疹、特發性獲得性寒冷性蕁麻疹、異位皮炎。

阿伐斯汀,健康成年志願者服用8毫克後,約1.5小時出現的藥物血漿峰濃度約為每毫升150毫微克,血漿半衰期大約為1.5小時。在6天的多劑量研究中沒有觀察到藥物的積聚。

口服吸收完全,難於通過血腦屏障,t1/2為1.5h,抗組胺作用可維持8h,12h後80%以原形從尿中排洩。口服後在腸道被充分吸收,成人服用8mg後,1.5hr出現的藥物血漿峰濃度約為150µg/mL,血漿半衰期約為1.5hr。無藥物積聚現象。單劑量服用8mg後,約30分鐘開始起效,峰效應在90分鐘(發紅)和2hr(皮膚條痕)出現。有效的抗組織胺活性可維持12hr。本藥及其代謝產物主要通過腎排洩,12hr時排洩服用量的80%,其中大部分為藥物原型,代謝產物約佔服用劑量的1/7。小部分通過腸道排洩(13%)。

磷酸組胺,本品口服給藥,很快在胃中失活。皮下、肌內或靜脈注射給藥,產生作用快速、短暫。本品經甲基化和氧化代謝,其代謝產物排洩於尿中。

適應症:適用於緩解下列疾病的症狀。過敏性鼻炎,包括枯草熱,組織胺介導的皮膚病,包括有關的過敏性皮膚疾患。例如:慢性蕁麻疹、皮膚劃痕症、膽礆能性蕁麻疹、特發性獲得性寒冷性蕁麻疹、異位皮炎。